手性藥物在藥物開發(fā)領域的重要性不容低估。在制藥行業(yè)目前使用的藥物中有56%是手性分子，而最后的藥物中有88%作為外消旋物（或外消旋混合物）銷售，由兩種對映異構(gòu)體的等摩爾混合物組成。

　　手性藥物的不斷增加改變著化學藥物的構(gòu)成，成為制藥工業(yè)的新亮點所在，多數(shù)治療藥物種類將為手性化學品提供有利的增長機會。預計5年后手性化學品將占總藥物化學品需求的比例，將從61%上升到80%左右。

　　非藥物應用將為手性化學品提供各種各樣的增長前景，單一異構(gòu)體化合物的將超過平均增長的需求。包括用于生物技術(shù)和基因治療研究的核酸、肽和酶；活體內(nèi)成象的肽和單克隆抗體；羥丁氨酸和色氨酸飼料添加劑；真菌衍生的殺蟲劑毒藥和特種工業(yè)酶。

　　當一種對映體擔負某種感興趣的藥物活性時，它的配對對映體可能是無活性或擁有一些令人感興趣的活性，是一種活性對映體的拮抗劑或具有可能需要或不需要的不同作用。考慮到這些可能性使用立體化學純的藥物似乎更具優(yōu)點，例如減少總給藥劑量、擴大治療窗、減少個體間變異性和更精確估計劑量—應答關系。這些因素導致業(yè)界和法規(guī)管理部門更加重視單一對映體。

　　手性似乎有些陌生又有些時髦，實際上手性在自然界是非常普遍的現(xiàn)象，在化學里就是一種同分異構(gòu)現(xiàn)象。含有兩個互為對映異構(gòu)體的化合物稱為手性化合物，其中僅含一個對映體的化合物稱為光學純手性化合物，分別含有這樣化合物的藥物稱為手性藥物和光學純手性藥物。

　　作為生命活動重要基礎的生物大分子，如蛋白質(zhì)、多糖、核酸和酶等,幾乎全是手性的。這些大分子在體內(nèi)往往具有重要的生理功能。光學純手性藥物的藥理作用是通過與體內(nèi)大分子之間的嚴格手性匹配與分子識別而實現(xiàn)的。含手性因素的化學藥物的對映體在人體內(nèi)的藥理活性、代謝過程及毒性存在著顯著差異。